在上个世纪80年代，一些科学家通过动物器官和细胞实验的研究发现，一种主要产生于肠道的激素——胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1），能够显著刺激胰岛素的释放。
这一发现为糖尿病的潜在治疗提供了有力的线索。
2005年，一种源自蜥蜴毒液的人工合成GLP-1类似物艾塞那肽获得美国FDA批准，用于治疗II型糖尿病。
然而，艾塞那肽每日需注射两次，使得患者的依从性不佳。
2010年，FDA批准了诺和诺德公司开发的利拉鲁肽，这是全球第二款GLP-1药物，用于治疗II型糖尿病。注射频次延长至每日一次。
诺和诺德在利拉鲁肽的基础上开发了每周注射一次的司美格鲁肽，2017年获FDA批准用于糖尿病治疗
2014年，利拉鲁肽被批准用于治疗肥胖症，标志着GLP-1药物在治疗肥胖方面的开始。
司美格鲁肽与替尔泊肽的减重适应症分别于2021年、2023年获得FDA批准
此外，GLP-1对心血管系统、肾脏、中枢神经系统的效果仍在临床试验中
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